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La desmopressine est un produit chimique qui est semblable à l'hormone antidiurétique (ADH), qui se trouve naturellement dans le corps. Il augmente la concentration de l'urine et diminue la production d'urine. La desmopressine est utilisée pour prévenir et contrôler la soif excessive, miction, et la déshydratation causée par une blessure, une intervention chirurgicale, et certaines conditions médicales, vous permettant de dormir toute la nuit sans réveiller pour uriner. Il est également utilisé pour traiter certains types de diabète insipide et conditions après un traumatisme crânien ou d'une chirurgie de l'hypophyse. Peptide cyclique alpha N-acyl-alpha-amino-acide ou de ses dérivés macrolactame amide d'acide alpha-amino N-substitué-alpha-amino-acide Pyrrolidine-2-carboxamide, l'acide carboxylique ou de dérivés de pyrrolidine N-acylpyrrolidine Phénol acyl gras benzéniques N-acyl-aminé amide gras fragment benzène monocycliques Tertiaire, amide d'acide carboxylique pyrrolidine alcool cyclique amine tertiaire amide d'acide carboxylique secondaire amide d'acide carboxylique primaire disulfure organique lactame guanidine carboxamide azacycle composé Organoheterocyclic carboximidamide amide d'acide carboxylique dérivé d'hydrocarbures composé Organooxygen composé organo imine groupe Carbonyle Amine composé hétéromonocyclique aromatique composés aromatiques hétéromonocycliques Les formulations orales peuvent être utilisées pour gérer l'énurésie nocturne primaire chez les adultes et la vasopressine diabète sensibles insipide, et pour le contrôle de la polyurie et la polydipsie temporaire suite à un traumatisme crânien ou une intervention chirurgicale dans la région de l'hypophyse. Intranasale et parentérales formulations peuvent être utilisées pour gérer les saignements spontanés ou induites par un traumatisme (par exemple, hémarthrose, hématome intramusculaire, saignements des muqueuses) chez les patients atteints d'hémophilie A ou de type de la maladie I. von Willebrand peut également être utilisé par voie parentérale pour prévenir ou traiter les saignements chez les patients atteints urémie. La desmopressine est un analogue synthétique de l'hormone antidiurétique naturel (ADH ou vasopressine) qui est produite par l'hypothalamus et stockée dans la glande pituitaire postérieure. La fonction principale de l'ADH est de réguler le volume de fluide extracellulaire dans le corps. ADH sécrétion est stimulée par l'angiotensine II, en le reliant au système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS). ADH stimule la réabsorption de l'eau dans les reins en provoquant l'insertion de canaux aquaporine-2 sur la surface apicale des cellules du TCD et en recueillant des tubules. Elle provoque aussi une vasoconstriction par son action sur les cellules musculaires lisses vasculaires des tubules collecteurs. L'efficacité de la desmopressine pour la gestion des saignements chez les patients atteints d'hémophilie A ou le type de maladie de von Willebrand I découle de sa capacité à obtenir des augmentations de dose-dépendante de facteur VIII plasmatique (facteur antihémophilique), l'activateur du plasminogène, et dans une moindre mesure, le facteur VIII-connexe activités de l'antigène et de cofacteur ristocétine; Ces modifications améliorent la coagulation sanguine. Mécanisme d'action Desmopressine émule les actions de ADH endogène humain (voir la section Pharmacologie ci-dessus). Desmpressin est un analogue structural d'ADH a été modifiée par désamination de 1-cystéine et la substitution de 8-L-arginine par la 8-D-arginine. Par rapport à ADH naturel, la desmopressine suscite une grande réponse antidiurétique sur la base du poids. Kind Protein actions Organism Pharmacological humain oui Actions agoniste Fonction générale: l'activité du récepteur de la vasopressine Fonction spécifique: Récepteur de l'arginine vasopressine. L'activité de ce récepteur est médiée par des protéines G qui activent l'adénylate cyclase. Impliqué dans la réabsorption rénale de l'eau. Gene Nom: AVPR2 Uniprot ID: P30518 Poids Moléculaire: 40278,57 Da Les références Del Tredici AL, Vanover KE, Knapp AE, Bertozzi SM, Nash NR, Burstein ES, Lameh J, Currier EA, Davis RE, Brann MR, Mohell N, Olsson R, Piu F: Identification des récepteurs V2 sélective nouveaux agonistes non peptidiques . Biochem Pharmacol. 2008 30 octobre; 76 (9): 1134-1141. doi: 10.1016 / j. bcp.2008.08.004. Epub aoû 2008 12. [PubMed: 18761325] Slusarz MJ, Slusarz R, Ciarkowski J: Etude des mécanismes de liaison au récepteur V2 de la vasopressine par rapport vasopressine V1a et récepteurs de l'ocytocine desmopressine: dynamique moléculaire simulation de l'état agoniste lié dans le système de membrane aqueuse. Biopolymères. Avr 2006 5; 81 (5): 321-38. [PubMed: 16333859] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de données de cible thérapeutique. Nucleic Acids Res. 2002 1 janvier; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Protein Kind l'action humaine Fonction Organisme pharmacologique oui général: l'activité du récepteur de la vasopressine Fonction spécifique: Récepteur de l'arginine vasopressine. L'activité de ce récepteur est médiée par des protéines G qui activent un système de second messager phosphatidylinositol-calcium. A été impliqué dans les comportements sociaux, y compris l'appartenance et l'attachement. Gene Nom: AVPR1A Uniprot ID: P37288 Poids Moléculaire: 46,799,105 Da Les références Loichot C, C Cazaubon, De Jong W, Helwig JJ, Nisato D, Imbs JL, Barthelmebs M: L'oxyde nitrique, mais pas la vasopressine V2 vasodilatation médiée par le récepteur, modulent vasoconstriction rénale induite par la vasopressine chez le rat. Naunyn Schmiedebergs Arc Pharmacol. 2000 Mar; 361 (3): 319-26. [PubMed: 10731046] Mechaly I, Laurent F, Portet K, Serrano J, Cros G: vasopressine V2 (SR121463A) et V1a (SR49059) antagonistes des récepteurs à la fois inhiber la desmopressine vasorelaxing activité. Eur J Pharmacol. 1999 3 novembre; 383 (3): 287-90. [PubMed: 10594321] Barthelmebs M, Krieger JP, Grima M, Nisato D, Imbs JL: effets vasculaires de [Arg8] vasopressine dans le rein de rat isolé perfusé. Eur J Pharmacol. 1996 31 octobre; 314 (3): 325-32. 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Dans les cellules epitheliales gastriques, il constitue une étape clé dans la production de Prostaglandines, telles que la Prostaglandine E2 (PGE2), qui joue un rôle important dans la cytoprotection. Dans les plaquettes, il est impliqué dans le gener. Gene Nom: PTGS1 Uniprot ID: P23219 Poids Moléculaire: 68685,82 Da Les références Kotnik P, Nielsen J, Kwon TH, Krzisnik C Frokiaer J, Nielsen S: Altered expression de la COX-1, COX-2, mPGES et chez le rat avec néphrogénique central et le diabète insipide. Am J Physiol Renal Physiol. Mai 2005; 288 (5): F1053-68. Epub 2005 Jan 11. [PubMed: 15644490] Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues Inducer Fonction générale: Activité synthase prostaglandine-endoperoxyde Fonction spécifique: Convertit arachidonate en prostaglandine H2 (PGH2), une étape engagée dans la synthèse des prostanoïdes. Exprimé constitutivement dans certains tissus dans des conditions physiologiques, telles que l'endothélium, les reins et le cerveau, et dans des états pathologiques tels que le cancer. PTGS2 est responsable de la production de Prostaglandines inflammatoires. Régulation à la hausse de PTGS2 est également associée à l'adhérence cellulaire accrue, p. Gene Nom: PTGS2 Uniprot ID: P35354 Poids Moléculaire: 68,995,625 Da Les références Kotnik P, Nielsen J, Kwon TH, Krzisnik C Frokiaer J, Nielsen S: Altered expression de la COX-1, COX-2, mPGES et chez le rat avec néphrogénique central et le diabète insipide. Am J Physiol Renal Physiol. Mai 2005; 288 (5): F1053-68. Epub 2005 Jan 11. [PubMed: 15644490] Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (attribution n 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. Génome Colombie-Britannique. et Génome Canada. un organisme sans but lucratif qui dirige la stratégie de la génomique nationale du Canada avec 900 millions $ dans le financement du gouvernement fédéral. Maintenance, support et licences commerciales est fourni par Omx personnels Analytics Santé, Inc.